Sunitinib（CAS# 557795-19-4)

Chemical Property:

Formulae hypotheticae	C22H27FN4O2
Molar Mass	398.47
Densitas	1.2
Liquefactio Point	189-191°C
Boling Point	572.1±50.0 °C (Predicta)
Flash Point	299.8℃
Solubilitas	25°C: DMSO
Vapor Pressura	3.13E-23mmHg ad 25°C
Aspectus	Crystallina pulveris
Color	Luteum in tenebris Orange
pKa	8.5(at 25℃)
Repono Condition	2-8°C
MDL	MCD08273555
In vitro studio	Sunitinib valet in inhibendo Kit et FLT-3. Sunitinib efficax est ATP inhibitor concursus VEGFR2 (Flk1) et PDGFRβ, KI 9 nM et 8 nM respective, agens in VEGFR2 et PDGFR efficacius quam FGFR-1, EGFR, Cdk2, Met, IGFR-1, Abl, et selectivitates src plus quam 10 times superiores erant. In seri ieiuna NIH-3T3 cellulis expressis VEGFR2 seu PDGFRβ, Sunitinib inhibitis VEGF dependens VEGFR2 phosphorylatione et PDGF dependens PDGFRβ phosphorylationem cum IC50 10 nM et 10 nM, respective. Nam NIH-3T3 cellulae exprimentes PDGFRβ seu PDGFRα, Sunitinib inhibuit multiplicationem inducta VEGF cum IC50 39 nM et 69 nM, respective. Sunitinib inhibuit genus silvestrium FLT3, FLT3-ITD, et FLT3-Asp835 phosphorylatio cum IC50 250 nM,50 nM, 30 nM, respective. Sunitinib inhibuit prolificationem MV4, 11 et OC1-AML5 cellularum IC50 ipsius 8 nM et 14 nM, respective, et apoptosim modo dependens inductam.
In vivo studio	Cum inhibitione substantiali, selectiva phosphorylationis et significationis VEGFR2 vel PDGFR in vivo, Sunitinib (20-80 mg/kg/day) congruere monstratum est variis tumoribus xenografi exemplaribus, inclusis HT-29,A431, Colo205, h. -460, SF763T,C6,A375, vel MDA-MB-435 exhibita activitatis dosis dependens antitumoris late patentia. Sunitinib in dose 80 mg/kg/ die 21 dierum in integrum tumorem regressionem consecuta est in 6 murium 8 et in fine curationis tumores per 110-dies observationis tempus non regeneraverunt. Secunda curationis cum Sunitinib usque ad tumores efficax erat, sed a primo curationis circuitu non plene convaluit. Curatio sunitinib evenit in diminutione notabilis tumor MVD, qui redactus est per 40% in gliomas SF763T. SU11248 curationem consecuta est in inhibitione plenae incrementi tumoris additi de xenografts luciferase-exprimentis PC-3M, quamvis nulla deminutio in magnitudine tumoris esset. In medulla transplantationis exemplar ossis FLT3-ITD, curationis Sunitinib (20 mg/kg/day) signanter incrementum telae MV4, 11 (FLT3-ITD) xenografts et diuturna superstes inhibuit.